ロキソプロフェンナトリウム水和物含有錠剤の速い崩壊を実現するハイドロフラッシュ製法に関する知見について

を発現します。従って、「①錠剤が崩壊」する時間を短縮できれば、素早く体内に吸収されるようになり、解熱鎮痛効果発現までの時間を短縮できると考えられます。

そこで我々は高い解熱鎮痛効果が認められているロキソプロフェンナトリウム水和物（以下、LX）をモデル有効成分として用い、錠剤のより速い崩壊を実現する『ハイドロフラッシュ製法』について研究を進めてまいりました。

＜研究の成果＞

1．LX含有錠剤の崩壊時間短縮に効果的な賦形剤の組合せの発見
錠剤を形作るために有効成分と共に添加する賦形剤の物性は、錠剤の崩壊時間に大きく影響します。そこで、LXに物性の異なる種々の賦形剤を約70%添加してLX含有錠剤を調製（造粒せずに粉末を混合して打錠）し、賦形剤による崩壊時間への影響を検討しました。その結果、乳糖を使用したLX含有錠剤と比較し、水なじみのよい無機粒子である無水リン酸水素カルシウムを賦形剤に使用したLX含有錠剤では崩壊時間が約3分、水への溶解度が高いマンニトールを使用したLX含有錠剤では崩壊時間が約2分まで短縮することを見出しました。そこで、それぞれの特性を持つ賦形剤を組合せ、さらなる崩壊時間の短縮検討を行った結果、水への溶解度が高いマンニトールと水なじみのよい無機粒子である軽質無水ケイ酸（以下、LASA）