理研、フッ素原子を持つ医薬品から分子プローブを合成する新しい手法を開発

理化学研究所(理研)は2月1日、フッ素原子を持つ医薬品から分子プローブを簡便かつ迅速に合成する新しい手法を開発したと発表した。

同成果は、同研究所 ライフサイエンス技術基盤研究センター 生命機能動的イメージング部門イメージング化学研究グループ 分子標的化学研究チーム 丹羽節 研究員、落合秀紀 特別研究員、細谷孝充 チームリーダー、渡辺恭良 グループディレクターらの研究グループによるもので、11月18日付けの米科学誌「Journal of the American Chemical Society」に掲載された。

医薬品を開発する際には、医薬品の候補となる分子が生体内のどの場所で、どの分子と相互作用するかを調べるため、人工的に機能を付与した「分子プローブ」が用いられることがある。しかし、医薬品やその候補分子に新たな機能を付与する化学変換には、複雑な化学反応や長い合成時間が必要な場合があり、これまでに多彩な機能を持つ分子プローブが開発されてきたが、報告された合成手法の多くはほかの分子の化学変換に応用できていなかった。

今回、同研究グループは、既存の医薬品の多くがフッ素を含むことに着目し、フッ素を反応性の高いホウ素に置き換えた後に、さまざまな機能を持つ原子や官能基を導入する方法を着想した。